Розувастатин

Розувастатин — это препарат, уменьшающий выработку «плохого» холестерина ЛПНП в печени.

Также он повышает концентрацию «хорошего» холестерина ЛПВП. Розувастатин тормозит развитие атеросклероза и даже уменьшает размеры атеросклеротических бляшек, которые уже успели образоваться. На сегодня это новейшее лекарство среди всех таблеток от холестерина. Оно относится к статинам последнего IV поколения.

Препарат отличается малой нагрузкой на печень, так как метаболизм розувастатина в печени минимален. Свыше 80% препарата выводится естественным путем через кишечник, от 5 до 10% выводится естественным путем почками с мочой. Период полувыведения розувастатина составляет от 12 до 16 часов в зависимости от дозировки, а терапевтический эффект сохраняется на протяжении примерно 30 часов. Кумуляция препарата в организме не превышает 2 – 5% в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемический препарат.

Мнение врача:

Розувастатин – это эффективное лекарственное средство, которое часто назначается врачами для снижения уровня холестерина в крови. Врачи отмечают, что розувастатин доказал свою эффективность в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с повышенным холестерином. Благодаря своему механизму действия, розувастатин способствует снижению образования бляшек в сосудах, что уменьшает риск возникновения серьезных осложнений. Врачи рекомендуют пациентам соблюдать рекомендации по приему препарата и регулярно проходить контроль уровня холестерина для достижения оптимальных результатов.

Как работает Розувастатин?

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Розувастатин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 350 рублей.

РОЗУВАСТАТИН, АТОРВАСТАТИН БЕЗОПАСНЫ ДЛЯ ПОЧЕК? СТАТИНЫ И ПОЧКИ. ВАЖНО ЗНАТЬ!

Опыт других людей

Розувастатин – это препарат, который часто упоминают люди, страдающие от повышенного холестерина. Многие отмечают его эффективность в снижении уровня холестерина в крови и уменьшении риска сердечно-сосудистых заболеваний. Однако, как и любое лекарство, у него есть побочные эффекты, о которых также говорят люди. Важно помнить, что каждый организм индивидуален, и проконсультироваться с врачом перед началом приема Розувастатина.

Состав и форма выпуска

Препарат Розувастатин изготавливается в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, для перорального (внутрь) приема. Они имеют светло-розовое или розовое окрашивание, круглую форму и двояковыпуклую поверхность.

Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой. Основное вещество –
розувастатин.

Вспомогательные вещества:

• кукурузный крахмал;
• стеарат магния;
• микрокристаллическая  целлюлоза;
• повидон;
• дигидрат гидрофосфата кальция.

Состав пленочной оболочки:

• селекоат AQ-01032 красный;
• диоксид титана;
• гипромеллоза;
• макрогол-400;
• макрогол-6000.

В зависимости от дозировки (10 мг, 20 мг, 40 мг) меняется состав таблетки.

Какой статин лучше? 👨‍⚕️ РОЗУВАСТАТИН ИЛИ АТОРВАСТАТИН?👨‍⚕️

Фармакологическое действие

Розувастатин является гиполипидемическим средством, селективным конкурентным ингибитором гидроксиметилглутарил-кофермента А(ГМГ-КоА)-редуктазы, представляющей собой фермент, который превращает 3-гидрокси-3-метилглутарилКоА в предшественник ХС (холестерина) – мевалонат. Препарат увеличивает количество рецепторов ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) на поверхности печеночных клеток, в результате повышается катаболизм и захват ЛПНП и ингибируется синтез ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности). В конечном итоге общее количество ЛПОНП и ЛПНП снижается.

Под действием Розувастатина уменьшаются повышенные концентрации ОХС (общего холестерина), ХС-ЛПНП (холестерина липопротеинов низкой плотности), ТГ (триглицеридов), АпоВ (аполипопротеина В), ТГ-ЛПОНП и ХС-ЛПОНП. Препарат увеличивает концентрацию ХС-ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности) и АпоА-I (аполипопротеина А-I). Розувастатин снижает индекс атерогенности, улучшая липидный профиль у больных с гиперхолестеринемией.

Терапевтическое действие препарата развивается в течение первой недели после начала его приема, достигая максимума к четвертой неделе курса.

Фармакокинетика

Максимальная плазменная концентрация действующего вещества достигается спустя 5 часов после приема Розувастатина. Абсолютная биодоступность около 20%.

Основной метаболизм осуществляется печенью. Объем распределения равен 134 литрам. Около 90% вещества связывается с плазменными белками (преимущественно с альбуминами). Основные метаболиты – лактоновые метаболиты (не обладают фармакологической активностью) и N-десметилрозувастатин (на 50% менее активный, чем розувастатин).

Приблизительно 90% принятой дозы препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, оставшаяся часть – почками. Период полувыведения из плазмы составляет 19 часов.

Фармакокинетика Розувастатина не зависит от пола и возраста пациента.

У лиц монголоидной расы наблюдается двукратное увеличение максимальной плазменной концентрации розувастатина и медианы AUC(площадь под кривой «концентрация-время») по сравнению с пациентами-европеоидами; у индийцев максимальная плазменная концентрация и медиана AUC повышаются в 1,3 раза; у представителей негроидной расы фармакокинетические показатели сходны с аналогичными показателями у европеоидов.

Легкая или умеренно выраженная почечная недостаточность существенно не влияют на концентрацию розувастатина и его метаболита N-десметилрозувастатина. При тяжелой почечной недостаточности плазменная концентрация розувастатина повышается примерно в три раза, а N-десметилрозувастатина – в девять раз. У больных на гемодиализе концентрация действующего вещества выше примерно на 50%.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения розувастатина может увеличиваться как минимум в два раза.

Показания к применению

Для приема таблеток Розувастатин выделяют несколько медицинских показаний, к которым относятся:

1. Семейная (наследственная) гомозиготная гиперхолестеринемия.
2. Первичная гиперхолестеринемия – состояние, сопровождающееся повышением уровня холестерина в крови.
3. Гипертриглицеридемия – повышенная концентрация свободных жиров (триглицериды) в крови.
4. Профилактика осложнений атеросклероза (откладывание холестерина в стенках артериальных сосудов с сужением их просвета), в частности стенокардии, инфаркта миокарда, гипертонической болезни, инсульта головного мозга у лиц в возрасте старше 50 лет.

Также препарат используется для замедления процесса развития атеросклероза в качестве дополнения к диетическим рекомендациям.

Противопоказания

Абсолютные:

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин репродуктивного возраста;
• возраст до 18 лет;
• заболевания печени, протекающие в активной фазе, в том числе стойкое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови и любое повышение сывороточной активности трансаминаз ≥ 3 раз по сравнению с ВГН (верхней границей нормы);
• миопатия и предрасположенность к возникновению миотоксических осложнений;
• почечная недостаточность: для дозы 5, 10, 15 или 20 мг в сутки – в тяжелой форме (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин); для дозы 40 мг в сутки – умеренной степени тяжести (клиренс креатинина меньше 60 мл/миг);
• комбинированная терапия с циклоспорином;
• индивидуальная повышенная чувствительность к розувастатину или любому вспомогательному компоненту препарата.

Дополнительными абсолютными противопоказаниями для применения Розувастатина в дозе 40 мг являются следующие факторы риска, при которых возможно развитие рабдомиолиза и/или миопатии:

• состояния, при которых уровень плазменной концентрации розувастатина может повышаться;
• анамнез мышечных заболеваний (семейный в том числе);
• гипотиреоз;
• миотоксичность на фоне приема других фибратов или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
• злоупотребление алкоголем;
• одновременное применение фибратов;
• принадлежность к монголоидной расе.

Относительные (заболевания/состояния, наличие которых требует осторожности при применении Розувастатина):

• болезни печени в анамнезе;
• артериальная гипотензия;
• сепсис;
• метаболические, водно-электролитные или эндокринные нарушения в тяжелой форме или неконтролируемые судорожные припадки;
• обширные хирургические вмешательства;
• травмы;
• возраст более 65 лет;
• наличие факторов риска развития рабдомиолиза/миопатии: гипотиреоз, нарушение функции почек, личный/семейный анамнез мышечных заболеваний, предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других фибратов или статинов;
• состояния, при которых возможно повышение концентрации розувастатина в плазме крови;
• почечная недостаточность легкой степени тяжести (клиренс креатинина более 60 мл/мин);
• чрезмерное употребление алкоголя;
• одновременное применение с фибратами;
• принадлежность к монголоидной расе.

Назначение при беременности и лактации

Розувастатин и другие статины противопоказаны при беременности. Есть данные, что это лекарство негативно влияют на развите плода, повышают риск отклонений у новорожденных. Женщины репродуктивного возраста, которые принимают статины, должны тщательно пользоваться эффективными методами контрацепции.

Если наступила незапланированная беременность, то прием таблеток от холестерина немедленно прекращают. Не рекомендуется кормить грудью в период лечения этим препаратом.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Розувастатин принимают внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от времени приема пищи.

До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

• Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Розувастатин 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см. раздел “Фармакодинамика”).
• В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел “Побочное действие”), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел “Особые указания”). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). Применение препарата в более высокой дозе, чем 40 мг, не оправдано в связи с усилением побочных эффектов и в большинстве случаев не рекомендуется.

1. При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин Розувастатин назначается в начальной дозе 5 мг. Применение препарата в суточной дозе 40 мг противопоказано. Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, а также в случаях наличия болезней печени в активной фазе препарат не назначается.
2. Рекомендуемая начальная доза для больных монголоидной расы составляет 5 мг. В дозе 40 мг препарат этой группе больных не назначают.
3. Пациентам-носителям генотипов с.521СС или с.421АА рекомендованная максимальная суточная доза Розувастатина составляет 20 мг.
4. В случаях наличия предрасположенности к развитию миопатии рекомендованная начальная доза составляет 5 мг, максимальная – 20 мг.
5. При назначении комбинированной терапии необходимо оценить вероятность развития миопатии.

Побочное действие

Нарушения, наблюдающиеся во время терапии, обычно носят дозозависимый и невыраженный характер и проходят самостоятельно.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

• мочевыводящая система: протеинурия (обычно уменьшается/проходит в процессе лечения и не является признаком появления острой или прогрессирования существующей болезни почек);
• лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина, глюкозы, активности гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, функциональные нарушения щитовидной железы;
• эндокринная система: часто – сахарный диабет 2-го типа;
• иммунная система: редко – ангионевротический отек и другие реакции повышенной чувствительности;
• центральная нервная система: часто – головокружение, головная боль;
• скелетно-мышечная система: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия, в т. ч. миозит (при повышении активности креатинфосфокиназы больше, чем в 5 раз, применение Розувастатина приостанавливают);
• система пищеварения: часто – тошнота, запор, боли в области живота; редко – панкреатит;
• кожа: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница;
• печень: повышение активности печеночных трансаминаз (обычно носит дозозависимый, незначительный, бессимптомный и временный характер);
• другие реакции: часто – астенический синдром.

Нарушения, выявленные при проведении пострегистрационных исследований:

• репродуктивная система и молочная железа: с неустановленной частотой – гинекомастия;
• дыхательная система: с неустановленной частотой – одышка, кашель;
• система кроветворения: с неустановленной частотой – тромбоцитопения;
• система пищеварения: очень редко – гепатит, желтуха; редко – повышение активности печеночных трансаминаз; с неустановленной частотой – диарея;
• скелетно-мышечная система: очень редко – артралгия; с неустановленной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• мочевыводящая система: очень редко – гематурия;
• центральная нервная система: очень редко – снижение/потеря памяти; с неустановленной частотой – периферическая нейропатия;
• кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: с неустановленной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
• другие: с неустановленной частотой – периферические отеки.

При терапии некоторыми статинами сообщалось о следующих побочных реакциях: сексуальная дисфункция, депрессия, гипергликемия, нарушение сна, включая кошмарные сновидения и бессонницу, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Есть единичные сведения о развитии интерстициальной болезни легких, в особенности при проведении продолжительного лечения.

Передозировка

При одномоментном приеме нескольких суточных доз симптоматика передозировки не развивается, так как фармакокинетика действующего компонента таблеток Розувастатин остается на прежнем уровне. При более выраженной передозировке появляются или усиливаются симптомы побочных эффектов.

В таких случаях проводится промывание желудка, прием кишечных сорбентов, а также симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Особые указания

Пациентам, принимающим Розувастатин в дозе 40 мг, необходимо обеспечить контроль за показателями функции почек.

При определении активности КФК, чтобы избежать неверной интерпретации результатов, не следует проводить анализ после значительных физических нагрузок, а также нужно учитывать другие возможные причины увеличения уровня КФК. Если начальная концентрация существенно повышена (в 5 раз и более в сравнении с верхней границей нормы), повторный анализ следует провести через 5–7 дней. При подтверждении исходного повышенного уровня концентрации КФК в результате повторного измерения начинать терапию Розувастатином не следует.

В случае наличия факторов вероятности развития рабдомиолиза необходимо учитывать соотношение пользы и возможного риска и в течение всего курса терапии осуществлять клиническое наблюдение за состоянием пациента.

Пациент должен немедленно сообщить врачу о неожиданном появлении мышечных болей, спазмов или мышечной слабости. У таких больных необходимо проверить активность КФК. Если уровень концентрации КФК значительно повышен (в 5 раз и более в сравнении с верхней границей нормы) или если мышечные симптомы резко выражены даже при незначительном отклонении активности КФК от нормы, терапию необходимо прекратить. После исчезновения симптомов и возвращения активности КФК к норме возможно повторное назначение Розувастатина или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, но в меньших дозах и под тщательным врачебным наблюдением. При отсутствии симптомов проводить измерение активности КФК нецелесообразно.

При приеме Розувастатина и сопутствующего лечения признаков усиления воздействия на скелетную мускулатуру не выявлено. Однако поступали сообщения об увеличении случаев миопатии и миозита у больных, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы одновременно с производными фибриновой кислоты, в том числе никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах, циклоспорином, гемфиброзилом, макролидными антибиотиками, ингибиторами протеаз и азольными противогрибковыми средствами.

Не рекомендуется сочетанное применение гемфиброзила и розувастатина, поскольку гемфиброзил повышает вероятность развития миопатии в комбинированной терапии с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Необходимо учитывать соотношение риск/польза при одновременном применении никотиновой кислоты или фибратов в липидоснижающих дозах и Розувастатина.

Контроль показателей функции печени рекомендуется проводить перед началом терапии и спустя 3 месяца лечения препаратом.

Если в сыворотке крови уровень активности трансаминаз превышает в 3 раза ВГН, прием препарата следует прекратить.

У больных с гиперхолестеринемией вследствие нефротического синдрома или гипотериоза лечение основных заболеваний необходимо провести до начала приема Розувастатина.

При подозрении на возникновение ИЗЛ, которое проявляется в виде непродуктивного кашля, одышки, снижения веса, слабости, ухудшения общего самочувствия и лихорадки, прием препарата необходимо отменить.

Из-за возможной вероятности развития судорог во время приема таблеток Розувастатин нужно избегать употребления в пищу зеленого чая.

При нарушениях функции печени

Применение препарата в суточной дозе 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг пациентам с заболеваними печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) противопоказано.

С осторожностью применять препарат в суточной дозе 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг пациентам с заболеваниями печени в анамнезе.

При нарушениях функции почек

Применение препарата в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) противопоказано.

Применение препарата в суточной дозе 40 мг пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) противопоказано

С осторожностью применять препарат в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг пациентам с почечной недостаточностью.

С осторожностью применять препарат в суточной дозе 40 мг пациентам с почечной недостаточностью слабой степени тяжести (КК более 60 мл/мин).

Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Розувастатин можно принимать вместе с некоторыми лекарствами, с которыми другие статины принимать нельзя.

Но все же большинство случаев негативного лекарственного взаимодействия с появлением статинов IV поколения не исчезли. Возможны проблемы с некоторыми таблетками от давления, сердечной аритмии, антибиотиками, иммунодепрессантами и многими другими лекарствами. Это может вызвать тяжелые побочные эффекты — нарушения работы печени и почек.

Внимательно изучите инструкцию по применению препарата, который вам назначили. Обсудите с врачом! Сообщите доктору обо всех лекарствах, БАДах и травах, которые вы принимаете.

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших препарат Розувастатин:

1. Саша. Мне прописал терапевт розувастатин по 1 таб один раз на ночь. Стала пить и очень странно стало биться сердце. Как -то с тяжелыми перегрузками как будто мотор работает с трудом. Перестала пить и эти странные сердцебиения прекратились. почитала инструкцию где сказано. что м б. реакции сердечно сосудистой системы. Пришлось пока не пить А как теперь понизить уровень холестерина у себя?
2. Елизавета. Насколько я знаю, аналоги розувастатина, даже не очень дорогие, обладают таким же действием, поэтому я покупаю розувастатин-сз. Принимать его возможно очень долго придется, так что цена имеет большое значение. а результат после применения отличный – холестерин снизился до 3,9.
3. Роман. Принимаю аналог этого препарата, он называется Розувастатин-СЗ. Кардиолог уже давно его выписал, для предотвращения инфаркта, с задачей снижения холестерина он справился хорошо, за полгода снизил с 7,9 до 5,5. Часто пишут про побочные эффекты, но лично у меня ничего такого не было, самочувствие нормальное.

Аналоги

Имеется ряд препаратов, которые имеют ровно то же действующее вещество, что и розувастатин, а потому могут применяться в качестве альтернатив. Впрочем, перед их употреблением непременно рекомендуется посоветоваться с вашим лечащим врачом.

К этим альтернативам относятся:

• Мертенил;
• Розукард;
• Розарт;
• Розулип;
• Роксера;
• Тевастор;
• Акорта;
• Крестор;
• Розистарк.

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Срок годности и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Частые вопросы

Для чего назначают препарат Розувастатин?

Розувастатин-СЗ снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (Хс-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина …

Какие побочные эффекты от розувастатина?

Головная боль.Боль в кишечнике.Тошнота.Запор.Боль в суставе.Слабость.12 дек. 2022 г.

Кому нельзя пить Розувастатин?

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии.

Как быстро Розувастатин снижает холестерин?

Установлено, что в группе розувастатина уровни общего ХС, ХС ЛНП и ХС–не–ЛВП через 6 и 12 нед. были достоверно ниже, чем в группе аторвастатина. Снижение уровней ТГ и СРБ в обеих группах оказалось сопоставимым [66].

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема розувастатина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет подобрать правильную дозировку и оценить показания и противопоказания к применению препарата в вашем конкретном случае.

СОВЕТ №2

При приеме розувастатина следуйте рекомендациям врача и инструкции по применению. Не изменяйте дозировку и не прекращайте прием препарата без согласования с врачом, даже если у вас появились какие-либо побочные эффекты.

СОВЕТ №3

При приеме розувастатина регулярно контролируйте уровень холестерина в крови и следите за состоянием печени. В случае каких-либо изменений обратитесь к врачу для корректировки лечения.